藥物的生物轉化和排泄速度決定其?3.【參考答案】C。解析:藥物的生物轉化和排泄速度主要由于其持續時間的長短。4.【參考答案】B。解析:表觀分布容積是指當藥物在體內達動態平衡后,體內藥量與血藥濃度之比值。可用Vd表示。Vd越小,藥物排泄越快,那么,藥物的生物轉化和排泄速度決定其?一起來了解一下吧。
(1)機體因素
①種屬差異
由于不同種類的動物,對藥物的敏感性不同。因此,同一種藥物對不同種類的動物的作用有差異稱種屬差異,如豬對阿托品較為敏感,而兔則耐受性較大。
②個體差異
同一種動物對同一種藥物,多數具有相近似的感受性和反應性,但個別機體對藥物出現特殊的感受性和反應性,即個別機體用該藥小劑量時就出現強烈的反應,甚至中毒,稱為高免性。個別機體即使使用中毒量也無強烈反應稱為耐受性。蘆激旅
③性別與年齡
母畜對某些藥物的敏感性較公畜高,應酌情減少用量。幼齡及老齡家畜對藥物的敏感性一般較成年家畜高。
④體重
同一種動物其體重有很大差異,體重大的應適當加大劑量。
⑤機體的機能狀態
機能狀態不同對于藥物的敏感性不同,如解熱藥物只有在機體體溫升高時才有藥效,而肝、腎功能不全時,藥物在體內代謝和排泄障礙,可以使藥物作用顯著加強或延長。
(2)藥物因鉛譽素
①藥物的理化性質和化學結構
藥物的作用與其理化性有關,如重金屬鹽能使蛋白質凝固沉淀,對組織有收斂、刺激和腐蝕作用。有些藥物結構雖然相似而藥理作用并不相似,甚至能產生頡頏作用,如磺胺類藥物和普魯卡因。
②藥物的劑量
劑量系指一次用藥量。一般說劑量愈大作用愈強,但有一定限度,劑量增大到一定程度,藥物的陪凳作用可以從量變到質變,引起中毒,甚至死亡。
藥物可以通過口服、肌肉注射、靜脈注射、靜脈滴注、舌下給藥、皮膚給藥等途徑進入體內。藥物在體內運轉的基本過程有吸咐肆收、分布、生物轉化、排泄等主要過程。對于非靜脈注射、滴注的給藥途徑,如口服、皮膚給藥等都存在藥物吸收機制,包括被動擴散、主動轉運和促進擴散等作用。
1.藥物吸收是指藥物從給藥部位通過細胞膜進入循環的過程。藥物吸收受生物因素(胃腸道、pH、吸收表面積)、藥物的理化性質(藥物的脂溶性、解離常數、溶解速度、藥物顆粒大小、多晶型)和藥物劑型、附加劑的影響。
2.藥物分布是指藥物進入血液循環后,通過各組織問的賀陵細胞膜屏障分布到各作用部位的過程。藥物分布的速度取決于該組織的血流量衡拍轎和膜通透性。藥物分布對藥物藥效作用的開始、作用強度、持續時間起著重要作用。藥物與血漿蛋白相結合、對毛細血管和體內各生理屏障的通透性、以及藥物與組織間的親和力等因素對藥物分布有影響。體內藥物與蛋白的結合通常是可逆的,體內也只有游離型藥物才有藥理作用。
3.藥物轉化是指外來化合物在體內變為另一種不同活性物質的化學過程,生物轉化提高藥物極性和水溶性,使大多數藥物失去藥理活性,有利于藥物的排出體外。生物轉化常通過二相反應,第一相是藥物氧化、還原和水解;第二相是結合反應。
藥物的半衰期一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時間。例如一個藥物的半衰期(一般用t1/2表示)為6小時,那么過了6小時血藥物濃度為最高值的一半;再過6小時又減去一半;再過6小時又減去一半,血中濃度僅為最高濃度的1/4。藥物的半衰期反映了藥物在體內消除(排泄、生物轉化及儲存等)的速度,表示了藥物在體內的時間與血藥濃度間的關系,它是決定給藥劑量、次數的主要依據,半衰期長的藥物說明它在體內消除慢,給藥的間隔時間就長;反之亦然。消除快的藥物,如給藥間隔時間太長,血藥濃度太低,達不到治療效果。消除慢的藥物,如用藥過于頻敏,易在體內蓄積引起中毒。每一種藥物的半衰期各不一樣;即使是同一種藥物對于不同的個體其半衰期也不完全一樣;成人與兒童、老人、孕婦,健康人與病人,藥物半衰期也會有所不同。通常所指的藥物半衰期是一個平均數。肝腎功能不全的病人,藥物消除速度慢,半衰期便會相對延長。如仍按原規定給藥,有引起中毒的危險,這點必須特別注意。根據半衰期的長短給藥,可以保證血藥濃度維持在最適宜的治療濃度而又不致引起毒性反應。常用手脊磨的適宜方案是首次給以全負荷劑量,然后根據藥物半衰期間隔一定時間,再給以首次劑量的一半。
“藥物的半衰期一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時間。例如一個藥物的半衰期(一般用t1/2表示)為6小時,那么過了6小時血藥物濃度為最高值的一半;再過6小時又減去一半;再過6小時又減去一半虧慧畢銷芹,血中濃度僅為最高濃度的1/4。藥物的半衰期反映了藥物在體內消碧侍除(排泄、生物轉化及儲存等)...”
藥物在體內最后的過程是排泄,腎臟是主要排泄器官。游離的藥物能通過腎小球過濾進入腎小管。隨著原尿水分的回收,藥物濃度上升。當超過血漿濃度時,那些極性低、脂溶性大的藥物反向血漿擴散(再吸收),排泄較少也較慢。只有那些經過生物轉化的極性高、水溶性代謝物不被再吸收而順利排出。有些藥物在近曲小管由載體主動轉運入腎小管,排泄較快。在該處有兩個主動分泌通道,一是弱酸類通道,另一是弱堿類通道,分別由兩類載體轉運,同類藥物間可能有競爭性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主動分泌,使后者排泄減慢,藥效延長并增強。堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化,酸化尿液使堿性藥物在尿中離子化,利用離子障原理阻止藥物再吸收,加速其排泄,這是藥物中毒常用的解毒方法。
但不是藥物排泄的主要途徑。藥物自膽排泄有酸性、堿性及中性三個主動排泄通道。有些藥物在肝細胞與葡萄糖醛酸等結合后排入膽中雀瞎,隨膽汁到達小腸后被水解,游離藥物被重吸收,稱為肝腸循環。在膽道引流病人,藥物的血漿半衰期將顯著縮短,如氯霉素、洋地黃等。乳汁pH略低于血漿,堿性藥物可以自乳汁排泄,哺乳嬰兒可能受累。胃液酸度更逗嫌高,某些生物堿(如嗎啡等)注射給藥也可向胃液擴散,洗胃是中毒治療和診斷的措施。
以上就是藥物的生物轉化和排泄速度決定其的全部內容,藥物消除速度指藥物進入機體后,單位時間內被機體滅活或消除的藥量,反映藥物在體內特定部位任何時間發生量變(消除)的速度的過程,稱為藥物消除動力學。它們主要決定藥物的作用持續時間。故選B。