生物電子等排原理，電子等排體

生物電子等排原理？生物電子等排體是指外層電子數目相等的原子、離子、分子，以及具有相似立體和電子構型的基團，例如，—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基團是生物電子等排體，—Cl、—Br、—CH3等也是生物電子等排體。那么，生物電子等排原理？一起來了解一下吧。

藥物設計中的計算方案

生物電子等排原理

在結構優化研究中,生物電子等排原理(bioisosterism)是應用較多的一種方法即在基本結構的可變部分,以電子等排體(isostere)相互置換,對藥物進行結構改造. 經典的生物等排體是指具有相同外層電子的原子或原子團,在生物領域里表現為生物電子等排.凡具有相似的物理和化學性質,又能產生相似生物活性的基團或分子都稱為衫棗激生物電子等排體.以后擴大范圍,又將體積、電負性和立體化學等相近似的原子或原子團也巖姿包括在內,稱或襪為非經典的電子等排體.

羧基的生物電子等排體有哪些

利用藥物基本結構的可變部分,以滑羨舉生物電子等排體的相派伏互替換,對藥物進行結構的改造,以提高藥物的療效,降低藥物的毒副作用的理論稱為藥信碧物的生物電子等排原理.

簡述生物電子等排原理并舉例

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在結構優李鄭化研究中,生物電子等排原理(bioisosterism)是應用較多的一種方法即在基本結構的可變部分,以電子等排體(isostere)相互置換,對藥物進行結構改造.

經典的生物等排體是指具有相同外層電子的原子或原子團,在生物領域里表現為生物電子等排.凡具有相似的物理和化學性質,又能產生相似生物活性的基團或分子都稱為生物桐擾散電子等排體.以后擴大范圍,又將體積、電負性和立體化學等相近似的原子或原子團也包括在內,稱為非經典的電子等排體.

利用藥物基本結構中的可變部分，以生物電子等排體相互替換，對藥物進行結構改造，以提高療效，降低毒副作用的理論。

第一相生物轉化

代謝拮抗物是指與生物體內基本代謝物結構有一定或某種程度相似的化合物，該化合物能與基本代謝物競爭性或非競爭性地作用于體內的特定酶，抑制酶的催化作用，或干擾基本代謝弊肆正物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導致“致死合成(lethalsynthesis)”，從而影響細胞的正常代謝。

代謝拮抗原理

1、代謝拮抗就是設計與生物雹輪體內基本代謝物的結構有某種程度相似的化合物，使之競爭性地和特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的租悔合成。

2、嘧啶是體內正常的嘧啶堿基，其摻入腫瘤組織的速度比其它嘧啶快，利用生物電子等排原理，以氟原子代替尿嘧啶5位上的氫原子，得到氟尿嘧啶。

代謝拮抗原理在藥物設計中的應用

1、氟尿嘧啶和尿嘧啶的化學結構非常相似，在代謝過程中能在分子水平代替正常代謝物尿嘧啶，抑制了胸腺嘧啶合成酶，從而干擾了DNA的合成，導致腫瘤細胞死亡。

2、磺胺類通過競爭性抑制葉酸代謝循環中的對氨基苯甲酸而抑制細菌性增殖。這里的競爭性抑制就是一種代謝拮抗。

3、為了減少脫羧酶的脫羧作用，設計將脫羧酶抑制劑和左旋多巴同時應用，組成復方片劑。

生物電子等排體舉例

生物電子等排原理

在結構優化研此段究中,生物電子等排原理(bioisosterism)是應用較多輪扒空的一種方法即在基本結構臘瞎的可變部分,以電子等排體(isostere)相互置換,對藥物

以上就是生物電子等排原理的全部內容，含義：凡具有相似的物理和化學性質，又能產生相似的生物活性的相同價鍵的基團都稱為“生物電子等排體”。有時這也被稱做非經典的電子等排體。應用：生物電子等排原理在藥物設計中比較成功的例子有局部麻醉藥,巴比妥類藥物。