藥物的生物轉(zhuǎn)化是指?“生物轉(zhuǎn)化”的名詞解釋是:生物轉(zhuǎn)化又稱藥物代謝,指體內(nèi)藥物主要在肝臟經(jīng)肝藥酶作用而產(chǎn)生氧化、還原、水解和結(jié)合反應(yīng),使藥物結(jié)構(gòu)改變。外來(lái)化合物經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化,有的可以達(dá)到解毒,毒性減低。但有的可使其毒性增強(qiáng),甚至可產(chǎn)生致畸、致癌效應(yīng)。那么,藥物的生物轉(zhuǎn)化是指?一起來(lái)了解一下吧。
不一樣。生物轉(zhuǎn)化是指外源化學(xué)物在機(jī)體內(nèi)經(jīng)多種酶催化的代謝轉(zhuǎn)化,生物轉(zhuǎn)化作用是指藥物在發(fā)揮藥效后要排出體外時(shí),所產(chǎn)生的結(jié)構(gòu)改變,二者的本質(zhì)是不同的,所以作用不一樣。生物轉(zhuǎn)化的生理意義生物轉(zhuǎn)化對(duì)體內(nèi)的非營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)進(jìn)行轉(zhuǎn)化,使生物活性物質(zhì)生物學(xué)活性降低或消失。
這種轉(zhuǎn)化是藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化。
藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)變化,也稱為藥物代謝。主要發(fā)生在肝臟,但血漿、腎臟、肺等也能進(jìn)行部分代謝。
生物轉(zhuǎn)化涉及兩種主要反應(yīng)。I相反應(yīng)包括氧化、還原和水解,通過(guò)引入或脫去功能基團(tuán),改變藥物的極性。II相反應(yīng)則是結(jié)合反應(yīng),將I相反應(yīng)的產(chǎn)物與內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合,生成極性更高、通常無(wú)活性的結(jié)合物。
生物轉(zhuǎn)化有助于藥物的消除,改變其藥理活性,從而保護(hù)機(jī)體免受藥物蓄積和中毒的風(fēng)險(xiǎn)。
藥物作為外來(lái)活性物質(zhì)(xenobiotic)機(jī)體首先要將之滅活 同時(shí)還要促其自體內(nèi)消除 能大量吸收進(jìn)入體內(nèi)的藥物多是極性低的脂溶性藥物 在排泄過(guò)程中易被再吸收 不易消除 體內(nèi)藥物主要在肝臟生物轉(zhuǎn)化(比哦 transformation)而失去藥理活性 并轉(zhuǎn)化為極性高的水溶性代謝物而利于排出體外 生物轉(zhuǎn)化與排泄統(tǒng)稱為消除(elimination)
生物轉(zhuǎn)化分兩步進(jìn)行 第一步為氧化 還原或水解 第二步為結(jié)合 第一步反應(yīng)使多數(shù)藥物滅活 但少數(shù)例外反而活化 故生物轉(zhuǎn)化不能稱為解毒過(guò)程 第二步與體內(nèi)物質(zhì)結(jié)合后總是使藥物活性降低或滅活并使極性增加 各藥在體內(nèi)轉(zhuǎn)化過(guò)程不同 有的只經(jīng)一步轉(zhuǎn)化 有的完全不變自腎排出 有的經(jīng)多步轉(zhuǎn)化生成多個(gè)代謝產(chǎn)物
肝臟微粒體的細(xì)胞色素P-450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要系統(tǒng) 故又簡(jiǎn)稱肝藥酶 現(xiàn)已分離出70余種 此酶系統(tǒng)的基本作用是從輔酶ll及細(xì)胞色素b5獲得兩個(gè)H+另外接受一個(gè)氧分子 其中一個(gè)氧原子使藥物羥化 另一個(gè)氧原子與兩個(gè)H+結(jié)合成水
(RH+NADPH+O2+2H+—ROH+NADP++H2O)沒(méi)有相應(yīng)的還原產(chǎn)物 故又名單加氧酶 能對(duì)數(shù)百種藥物起反應(yīng) 此酶系統(tǒng)活性有限 在藥物間容易發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制 它又不穩(wěn)定 個(gè)體差異大 且易受藥物的誘導(dǎo)或抑制 例如笨巴比妥能促進(jìn)光面肌漿網(wǎng)增生 其中P-450酶系統(tǒng)活性增加 加速藥物生物轉(zhuǎn)化 這是其自身耐受性及與其他藥物交叉耐受性的原因 西米替丁抑制P-450酶系統(tǒng)活性 可使其他藥物效應(yīng)敏化 該酶系統(tǒng)在缺氧條件下可對(duì)偶氮及芳香硝基化合物產(chǎn)生還原反應(yīng) 生成胺基 微粒體內(nèi)還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶
生物轉(zhuǎn)化的第二步反應(yīng)是結(jié)合 多數(shù)經(jīng)過(guò)氧化反應(yīng)的藥物再經(jīng)肝微粒體的葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶作用與葡萄糖醛酸結(jié)合 有些藥物還能和乙酰基 甘氨酸 硫酸等結(jié)合 這些結(jié)合反應(yīng)都需要供體參加 例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供體
生物轉(zhuǎn)化名詞解釋如下:
“生物轉(zhuǎn)化”的名詞解釋是:生物轉(zhuǎn)化又稱藥物代謝,指體內(nèi)藥物主要在肝臟經(jīng)肝藥酶作用而產(chǎn)生氧化、還原、水解和結(jié)合反應(yīng),使藥物結(jié)構(gòu)改變。外來(lái)化合物經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化,有的可以達(dá)到解毒,毒性減低。但有的可使其毒性增強(qiáng),甚至可產(chǎn)生致畸、致癌效應(yīng)。
生物轉(zhuǎn)化的類別:
葡萄糖醛酸化
肝細(xì)胞微粒體中含有非常活躍的葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶,它以尿苷二磷酸葡糖醛酸(UDP-葡糖醛酸)為供體,催化葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移到多種含有極性基團(tuán)的化合物(包括藥物、毒藥和激素)上,如酚、醇、胺和羧酸等,生成β-葡糖醛酸苷。
硫酸化
硫酸化反應(yīng)是人體化學(xué)防御系統(tǒng)的一部分,同時(shí)在芳香胺、多環(huán)芳烴等許多化學(xué)致癌物的生物活化中起重要作用。
甲基化
甲基化是指從活性甲基化合物(如S-腺苷基甲硫氨酸)上將甲基催化轉(zhuǎn)移到其他化合物的過(guò)程。可形成各種甲基化合物,或是對(duì)某些蛋白質(zhì)或核酸等進(jìn)行化學(xué)修飾形成甲基化產(chǎn)物。
以上內(nèi)容參考:百度百科-生物轉(zhuǎn)化
下述提法不正確的是()
A.藥物消除是指生物轉(zhuǎn)化和排泄
B.生物轉(zhuǎn)化是指藥物被氧化
C.肝藥酶主要是指細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)
D.苯巴比妥具有肝藥酶誘導(dǎo)作用
正確答案:生物轉(zhuǎn)化是指藥物被氧化
以上就是藥物的生物轉(zhuǎn)化是指的全部?jī)?nèi)容,藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)變化,也稱為藥物代謝。主要發(fā)生在肝臟,但血漿、腎臟、肺等也能進(jìn)行部分代謝。生物轉(zhuǎn)化涉及兩種主要反應(yīng)。I相反應(yīng)包括氧化、還原和水解,通過(guò)引入或脫去功能基團(tuán),改變藥物的極性。II相反應(yīng)則是結(jié)合反應(yīng),將I相反應(yīng)的產(chǎn)物與內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合。